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terzazona
Nuovo Arrivato
96 Messaggi |
 Inserito il - 03 giugno 2011 : 18:57:34
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Salve a tutti avrei un dubbio riguardo il metabolismo epatico: le reazioni di fase 2 rendono il farmaco inattivo e sempre piu' solubile,giusto o sbaglio? mentre le reazioni che attivano un pro farmaco o che permettono la cosidetta biotrasformazione attivatoria sono le reazioni di fase I che in alcuni casi possono anche inattivare il farmaco? perchè non riesco a capire come mai su alcuni libri leggo che il metabolismo attiva alcuni farmaci o può inattivare un farmaco oppure attivare un pro farmaco..grazie mille
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Pipps
Utente Junior
244 Messaggi |
Inserito il - 04 giugno 2011 : 01:04:13
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Ciao! Dunque un farmaco può subire 2 tipi di reazioni metaboliche, principalmente a livello epatico:
-reazioni di fase 1: sono reazioni di funzionalizzazione (ossidazioni e idrolisi in primis) che permettono la biotrasformazione del farmaco. Particolare attenzione riveste in questo caso il CYP450.
-reazioni di fase 2: sono reazioni di coniugazione, ovvero reazioni in cui viene aggiunto un composto (acido glucuronico, glutatione ad es.) che rendono idrofilica la molecola in modo da essere escreta.
NB Come dicevi tu, i farmaci, o comunque più in generale gli xenobiotici, possono andare incontro a destini diversi. Possono essere bioattivati, cioè generare metaboliti attivi, come nel caso dei farmaci. Oppure composti tossici possono essere resi non tossici (detossificazione). Oppure ancora composti innocui posso essere metabolizzati a composti tossici.
Il quadro metabolico cambia da persona a persona, sia per differenze genetiche, sia per fattori ambientali. Quindi un farmaco può essere metabolizzato diversamente a seconda dell'invididuo. |
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terzazona
Nuovo Arrivato
96 Messaggi |
Inserito il - 04 giugno 2011 : 12:05:08
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| grazie per la risposta innanzitutto,il mio dubbio risiede appunto nel fatto che alcuni farmaci possono essere bioattivati e altri inattivati,cioè a quanto ho capito un farmaco dopo la fase II è sempre inattivato,quindi la mia domanda è come fa un farmaco ad essere bioattivato se prima la fase II dovrebbe averlo inattivato completamente?grazie ancora |
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Pipps
Utente Junior
244 Messaggi |
Inserito il - 04 giugno 2011 : 16:28:22
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Le reazioni di fase 2 permettono l'eliminazione del farmaco dall'organismo, cioè rendendolo idrofilico fanno sì che possa essere espulso con le urine ad es. Queste reazioni avvengono dopo che il farmaco è stato biotrasformato (e quindi "bioattivato" o "inattivato") tramite una reazione di fase1.
Capito adesso? Le reazione di fase 2 possono permettere l'eliminazione di un metabolita che già stato inattivato, ad es., tramite reazione di fase 1. |
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terzazona
Nuovo Arrivato
96 Messaggi |
Inserito il - 04 giugno 2011 : 17:51:10
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| ok credo di aver capito,quindi le reazioni di fase I inattivano un farmaco lo biotrasformano oppure attivano un pro farmaco..dopo di che le reazioni di fase due lo rendono piu idrosolubile e comunque inattiv opronto per essere eliminato?grazie mille |
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Pipps
Utente Junior
244 Messaggi |
Inserito il - 04 giugno 2011 : 18:21:57
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| sì, in teoria funziona così |
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metabolismo epatico
