androgeni o anabolizzanti?

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agar
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6 Messaggi

Inserito il - 08 aprile 2015 : 15:14:57

Scritto da MolecularLab Mobile

Ciao a tutti avrei una domanda da fare se qualcuno potesse aiutarmi riguardo le variazioni chimico strutturali per ottenere una molecola ad attivit� anabolizzante piuttosto che androgenica. Mi spiego meglio il testosterone � l' androgeno per antonomasia per potenziare l'attivit� androgenica � necessario:
1. La presenza di 17beta OH necessario per l'interazione con il recettore.
2. Funzione chetonica o Alfa OH in C3
3. Insaturazione imposizione 4 o in posizione 5. Qui, il primo dubbio perch� il didrotestosterone privo di insaturazione, che rende la molecola pi� planare rispetto il testosterone,� pi� attivo della molecola di partenza? A questo proposito perch� i 19 norderivati, resi pi� planari per l'assenza del metile in 19, hanno attivit� anabolizzanti maggiori del testosterone?
Quindi qualcuno saprebbe indicarmi le SAR per rendere le molecole attive come anabolizzanti piuttosto che come androgeni?Grazie in anticipo a tutti.

chim2
Utente Attivo

2110 Messaggi

Inserito il - 10 aprile 2015 : 22:49:23

mmm provato a cercare in rete?
in generale non si � riusciti a separare l'effetto anabolizzante da quello androgenico,forse non trovi nulla di chiaro...
-l'introduzione in 17 per aumentare l'emivita,altrimenti subisce l'effetto di primo passaggio,ma questo � valido per tutti i derivati steroidei
- sostituito con l'OH in 17?Un esempio puoi farlo? Io avrei detto un metile per la questione dell'ingombro sterico
-sull'anello A si sono ottenute molecole interessanti http://it.wikipedia.org/wiki/Stanozololo perch� � stato espanso con un anello pirazolico
-per la domanda del diidrotestosterone perch� l'interazione con il recettore � pi� forte semplicemente
http://xfiles.farmacia.uniba.it/farmol/didattica_web/56/argomenti1112/22%20androgeni.pdf ho trovato questo file molto velocemente ,oddio a stento mi � venuto in testa lo Stanozololo a distanza di tempo!