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clauz
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26 Messaggi

Inserito il - 17 aprile 2009 : 11:21:59

chi mi sa spiegare in che modo i SERM (modulatori selettivi del recettore estrogenico) fungono sia da antagonisti che da agonisti?

chick80
Moderatore

Città: Edinburgh

11491 Messaggi

Inserito il - 17 aprile 2009 : 17:43:04

I SERM sono "agonisti o antagonisti" (o meglio hanno azione estradiolo-mimetica o meno) a seconda del tessuto.

Il meccanismo molecolare di questa selettività è molteplice.

In parte si tratta della presenza (o assenza) di cofattori che sono necessari per l'attivazione di ER. Ci sono anche motivi strutturali, un pochino complessi da spiegare qui.

Ti consiglio di leggere questa review (gratuita) a riguardo: International Union of Pharmacology. LXIV. Estrogen receptors.

Un altra cosa di cui tenere conto è che il "classico" recettore degli estrogeni (ER) non è l'unica proteina responsiva agli estrogeni e che è target di molte chinasi. L'espressione di altri recettori (o presunti recettori) degli estrogeni, come GPR30 può essere un'altra spiegazione della selettività di questi composti.
Il tamoxifene, ad es., agisce da antagonista per ER-alfa ma da agonista per GPR30 (anche se tutta la storia di GPR30, è molto poco chiara a mio parere).

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