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franki
Nuovo Arrivato
Città: MIlano
22 Messaggi |
 Inserito il - 07 novembre 2012 : 22:45:21
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ciao a tutti, chi sa qualcosa sui ligandi funzionalmente selettivi Bias?
qualsiasi notizia sarà utile, non ho trovato nulla su internet.
grazie
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chick80
Moderatore
Città: Edinburgh
11491 Messaggi |
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franki
Nuovo Arrivato
Città: MIlano
22 Messaggi |
Inserito il - 08 novembre 2012 : 20:20:25
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chick80
Moderatore
Città: Edinburgh
11491 Messaggi |
Inserito il - 09 novembre 2012 : 08:29:53
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Un agonista biased è un ligando che, legandosi al suo recettore, attiva più o meno selettivamente un pathway intracellulare e non altri che sono accoppiati a quel recettore.
Il tipico esempio (ossia, l'unico esempio che io conosco!) è quello dei legandi biased per i GPCR.
Normalmente quando il ligando si lega al GPCR hai attivazione del pathway delle proteine G trimeriche e del pathway della beta-arrestina, che inibisce l'azione delle proteine G e promuovono l'internalizzazione del recettore.
Quello che si pensava fino a poco tempo fa è che l'attivazione delle beta arrestine fosse proporzionale a quella delle proteine G.
In realtà si è scoperto che molti ligandi sono biased (cioè hanno un bias, una preferenza) e attivano uno o l'altro pathway. Avrai dei ligandi con bias totale che attivano ad es. solo la beta-arrestina e altri con bias parziale che attivano i due pathway con stechiometria variabile.
Ad es:
In questo caso il ligando naturale (angiotensina II) del recettore AT1 attiva entrambi i pathway, mentre l'agonista biased SII (un'angiotensina modificata) attiva solo il pathway della beta arrestina.
Per ovvi motivi questi agonisti sono piuttosto alla moda fra i farmacologi al momento...
Immagini prese da: Beta-arrestin-biased ligands at seven-transmembrane receptors.
Comunque sia, cercando su Pubmed (o su Gooooogle)* trovi un'enorme quantità di materiale.
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* Devi cercare "biased ligands" o "biased agonists" in inglese. Ovviamente scordati di trovare materiale esaustivo in italiano. |
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franki
Nuovo Arrivato
Città: MIlano
22 Messaggi |
Inserito il - 09 novembre 2012 : 12:09:42
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ligandi o agonisti Bias?
