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 androgeni o anabolizzanti?
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agar
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6 Messaggi

Inserito il - 08 aprile 2015 : 15:14:57  Mostra Profilo Invia a agar un Messaggio Privato  Rispondi Quotando
Scritto da MolecularLab Mobile

Ciao a tutti avrei una domanda da fare se qualcuno potesse aiutarmi riguardo le variazioni chimico strutturali per ottenere una molecola ad attività anabolizzante piuttosto che androgenica. Mi spiego meglio il testosterone è l' androgeno per antonomasia per potenziare l'attività androgenica é necessario:
1. La presenza di 17beta OH necessario per l'interazione con il recettore.
2. Funzione chetonica o Alfa OH in C3
3. Insaturazione imposizione 4 o in posizione 5. Qui, il primo dubbio perché il didrotestosterone privo di insaturazione, che rende la molecola più planare rispetto il testosterone,è più attivo della molecola di partenza? A questo proposito perché i 19 norderivati, resi più planari per l'assenza del metile in 19, hanno attività anabolizzanti maggiori del testosterone?
Quindi qualcuno saprebbe indicarmi le SAR per rendere le molecole attive come anabolizzanti piuttosto che come androgeni?Grazie in anticipo a tutti.

chim2
Utente Attivo

Death Note



2110 Messaggi

Inserito il - 10 aprile 2015 : 22:49:23  Mostra Profilo  Visita l'Homepage di chim2 Invia a chim2 un Messaggio Privato  Rispondi Quotando
mmm provato a cercare in rete?
in generale non si è riusciti a separare l'effetto anabolizzante da quello androgenico,forse non trovi nulla di chiaro...
-l'introduzione in 17 per aumentare l'emivita,altrimenti subisce l'effetto di primo passaggio,ma questo è valido per tutti i derivati steroidei
- sostituito con l'OH in 17?Un esempio puoi farlo? Io avrei detto un metile per la questione dell'ingombro sterico
-sull'anello A si sono ottenute molecole interessanti http://it.wikipedia.org/wiki/Stanozololo perchè è stato espanso con un anello pirazolico
-per la domanda del diidrotestosterone perchè l'interazione con il recettore è più forte semplicemente
http://xfiles.farmacia.uniba.it/farmol/didattica_web/56/argomenti1112/22%20androgeni.pdf ho trovato questo file molto velocemente ,oddio a stento mi è venuto in testa lo Stanozololo a distanza di tempo!
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