Un nuovo farmaco contro la leucemia

Elimina le cellule cancerose quando queste sviluppano resistenza allimatinib

I ricercatori della Temple University hanno sviluppato un nuovo farmaco che potrebbe potenzialmente curare tutte le forme resistenti all'imatinib di leucemia mieloide cronica (CML), una rara e letale forma di cancro. Lo studio è stato descritto in un articolo pubblicato sulla rivista "Proceedings of the National Academy of Sciences".
Secondo il principale autore della ricerca, il biochimico Prem Reddy, la maggior parte dei pazienti con CML in stato avanzato sviluppa di solito una resistenza all'imatinib (Glivec), il trattamento finora di maggior successo contro questa malattia, nel giro di pochi anni dall'inizio della terapia.

La CML è causata dal cromosoma Philadelphia, un'anormalità che produce una proteina cancerogena chiamata BCR-ABL. Il Glivec agisce legandosi a BCR-ABL e bloccando completamente la sua attività, arrestando in tal modo la crescita del tumore. Quando fu immesso sul mercato, circa quattro anni or sono, il Glivec fu salutato come un farmaco miracoloso che per la prima volta forniva speranza a questi pazienti. Tuttavia, in seguito, un numero significativo di essi ha sviluppato una resistenza perché le cellule cancerose sono state in grado di mutare e di adattarsi.
Sa allora, gli scienziati hanno cercato nuovi modi per impedire la resistenza al Glivec. Recentemente, due farmaci sperimentali si sono rivelati capaci di prevenire alcune forme di resistenza, senza però riuscire a bloccare l'attività della forma mutante di BCR-ABL chiamata T315I, una delle più predominanti.
Reddy e colleghi hanno cercato invece di sviluppare un farmaco che eluda tutte le mutazioni e pertanto ogni forma di resistenza. "Abbiamo sviluppato ON012380, - spiegano - un composto che inibisce specificamente BCR-ABL bloccando un differente sito nella proteina, essenziale per la sua attività. Come risultato, il farmaco induce la morte cellulare di tutti i mutanti noti che resistono al Glivec, e provoca una regressione della leucemia".

Fonte: (02/02/2005)
Pubblicato in Medicina e Salute
Tag: leucemia, CML, BCR-ABL, BCR, T315I, imatinib

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