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Fattori che influenzano la velocità di dissoluzione di un farmaco

Viene definito "Dissoluzione", il processo fisico con cui una sostanza si scioglie in un determinato solvente per formare una soluzione.
Nelle forme farmaceutiche solide, affinchè il farmaco raggiunga il sito d'azione e venga, quindi, reso disponibile per esplicare la sua azione terapeutica, questo deve andare incontro ad un processo di dissoluzione.
La velocità di liberazione dalla forma farmaceutica e poi di dissoluzione nei liquidi biologici è un fattore importante, che influenza l'assorbimento del principio attivo stesso.
Il processo di dissoluzione di un solido, descritto secondo il modello dello "strato di diffusione", avviene in due stadi:
1) Transizione di fase, in cui il solido diviene soluto all'interfaccia tra la superficie del solido e il mezzo di dissoluzione.
     Si forma così, all'interfaccia, un sottile strato di soluzione satura chiamato appunto strato di    diffusione.
2) Trasporto per diffusione del soluto dall'interfaccia solido-liquido verso la soluzione circolante (bulk).
Le molecole del soluto diffondono verso la soluzione bulk, dove la concentrazione è minore.
Questo stadio rappresenta lo stadio limitante del processo, dal momento che il solido diffonde verso uno strato di diffusione che oppone una resistenza al movimento del soluto verso la soluzione.

La velocità del processo di dissoluzione è definita dalla Legge di Noyes-Whitney:
                                               dc/dt = KS (CS – CT)
Dove:
- dc/dt corrisponde alla velocità di dissoluzione, ossia la variazione di concentrazione nell'unità di tempo;
- S è la superficie specifica delle particelle (area per unità di volume);
- CS è la concentrazione nello strato di diffusione, ossia la solubilità della sostanza;
- CT è la concentrazione nel solvente (bulk) circostante al tempo t.
Quindi (CS – CT) corrisponde al gradiente di concentrazione .
Come vediamo dall'equazione, diversi fattori influenzano il processo di dissoluzione. I principali fattori di cui bisogna tenere conto sono:
- La superficie specifica, che può essere definita come il rapporto tra l'area e il volume della particella solida. Questa aumenta al diminuire della dimensioni della particella.
- La solubilità, che corrisponde alla massima concentrazione di un soluto in una quantità nota di solvente ad una determinata temperatura.
Solubilità e velocità di dissoluzione sono due parametri di natura differente: la prima è una proprietà statica, mentre la seconda è di natura cinetica. Di conseguenza, ad esempio, cristalli di una stessa sostanza aventi dimensioni differenti possiedono la stessa solubilità, ma hanno diverse velocità di dissoluzione.
- Coefficiente di diffusione, da cui dipende la quantità di soluto che diffonde attraverso lo       strato di diffusione.
Il coefficiente di diffusione, a sua volta, dipende:
• Dalla massa molecolare del soluto (tanto maggiore è la dimensione della molecola, tanto maggiore è il coefficiente di diffusione);
• Dalla concentrazione del soluto;
• Dalla viscosità del mezzo (maggiore è la viscosità del solvente, minore è il coefficiente di diffusione, dal momento che viene rallentato lo scorrimento tra le molecole di solvente e di soluto);
• Dalla temperatura (maggiore è la temperatura, maggiore è il coefficiente di diffusione, dal momento che aumenta l'energia cinetica e quindi i movimenti del soluto).
Altri fattori di cui bisogna tener conto, sono:
1) Fattori correlati al sistema nel sul insieme, quali temperatura e agitazione;
2) Fattori che dipendono dalle caratteristiche del soluto, quali area di superficie, forma cristallina, coefficiente di solubilità;
3) Fattori che dipendono dalle caratteristiche del solvente, come, ad esempio, il pH.



                                                                                                                           Carmen C. Piras




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